Megdöbbentő felfedezés: Véget érhet a rák kora?
Kimagasló aktivitású, kis dózisban alkalmazható új magyar rákellenes gyógyszermolekula-jelöltet fejlesztettek ki az ELTE kutatói.
A TBP-333-ként emlegetett új magyar szer hatása az összehasonlító tesztek szerint jelentős mértékben meghaladja az amerikai fejlesztők eddigi legígéretesebb hatóanyagjelöltjének hatását.
Az ELTE Szerves Kémiai Tanszék munkatársai TBP-333 kódnéven, két fluor- és egy klóratommal speciális módon helyettesített származékot fejlesztettek ki.
Az intézmény közleményében minden eddiginél hatékonyabb rákellenes hatóanyagjelöltként emlegeti a szert.
Emlékeztetnek arra, hogy a tumoros megbetegedések világszerte a vezető halálozási okok között szerepelnek.
Az 1990-es évektől kezdve ugrásszerűen megemelkedett a rákbetegek aránya, 2022-ben a rákos megbetegedések miatt bekövetkező halálesetek összesített száma az EU tagállamaiban és az Egyesült Királyságban megközelítette a másfél milliót.
A rákos elváltozások kezelése komoly kihívást jelent.
A hagyományos kemoterápiás kezelések során gyógyszerként olyan hatóanyagokat alkalmaznak, amelyek elpusztítják ugyan a tumoros sejtek többségét, de az egészséges sejteket is jelentős mértékben károsítják, miközben számos mellékhatást okoznak.
További súlyos probléma az áttétek megjelenésével járó daganatok újbóli kifejlődése és a kemoterápiás szerekkel szemben gyakran kialakuló rezisztencia is.
Ezért az utóbbi években kiemelkedő szerep jutott az úgynevezett célzott onkológiai terápiás eljárásoknak, amelyek során a felhasznált szer a sejtciklus szabályozásában hibásan működő rákos sejtek kontrollálatlan osztódását molekuláris szinten gátolva leállítja a daganatsejt növekedését.
Ezek a kezelések meghatározott sejten belüli molekuláris célpontokra, például fehérjékre irányulnak.
Az elmúlt években törzskönyvezett ilyen hatású gyógyszermolekulák közé tartoznak a ClpP fehérjét célba vevő, az Egyesült Államokban kifejlesztett kismolekulás potenciális rákellenes imipridononok, amelyek legismertebb képviselői az ONC-201 és ONC-212.
Az új magyar szer hatása az összehasonlító tesztek szerint jelentős mértékben meghaladja az amerikai fejlesztők (hasnyálmirigy karcinómában és leukémiában szenvedő betegek bevonásával hamarosan embereken is kipróbálandó) legígéretesebb hatóanyagjelöltjeként tekintett ONC-212-ét.
4000-szer hatékonyabb, háttérbe szorulnak a mellékhatások
Az ELTE kutatóinak közlése szerint a kemoterápiás kezelésekkel szemben nagymértékű rezisztenciát mutató PANC-1 hasnyálmirigy karcinóma sejtekkel szemben a TBP-333 vegyület a szervezetet toxicitás szempontjából jóval kevésbé megterhelő módon,
így a káros mellékhatások várható háttérbe szorítása mellett már több nagyságrenddel kisebb dózisban is fejt ki tumorellenes hatást, mint az ONC-212, lévén annál mintegy 4000-szer hatékonyabb.
„Ez a mérési adatok szerint azt jelenti, hogy a TBP-333 vegyület a PANC-1 hasnyálmirigy karcinóma sejtek 50 százalékát mintegy 4000-szer alacsonyabb dózisban képes elpusztítani, mint az ONC-212.
A hatóanyagjelölt rendkívüli hatását számos más, humán rákos sejtvonalon végzett vizsgálat is megerősítette, és már hormonfüggetlen agresszív emlőrákmodelleken kivitelezett állatkísérletek is egyértelműen bizonyítják”
– írják a közleményben.
Az ELTE-s kutatócsoportot Csámpai Antal vezeti, az általuk felismert szerkezethatás-összefüggés képezi szabadalmi beadványuk alapját.
A TBP-333 vegyület nemzetközi szinten is bizonyított, a magyar kutatókkal együttműködő torontói kutatócsoport vizsgálata és igazolta hatékonyságát.
A beszámoló szerint ahhoz, hogy a hatóanyagjelölt klinikai alkalmazása is lehetővé váljon, egyebek mellett kiterjedt biológiai kutatásokra van szükség.